Get Adobe Flash player

Ин­гибирование активности

Основным механизмом действия теофиллина считается фосфодиэстеразы цАМФ, конкурент­ное с аденозином взаимодействие с пуриновыми рецепторами, изменение уровня внутриклеточного Са2+, влияние на высвобож­дение катехоламинов и медиаторов воспаления. Теофиллин обладает низкой растворимостью, в связи с этим в терапевтических целях его применяют в виде растворимых в воде солей. После приема внутрь короткодействующие препа­раты теофиллинового ряда быстро всасываются. Максимальное содержание теофиллина в сыворотке крови наблюдается через 30-60 мин после его приема. Терапевтическая концентрация его после приема однократной дозы сохраняется до 6 ч. Биотрансформация препаратов метилксантинового ряда пу­тем метилирования и окисления происходит в печени. У детей она происходит быстрее, чем у взрослых. Продолжительность клиренса, или периода полувыведения, теофиллина у детей коле­блется от 2,5 до 4,5 ч, иногда составляет 5-8 ч. Клиренс теофил­лина увеличивается у недоношенных новорожденных, у детей с заболеваниями почек, печени, сердечной недостаточностью, при острых респираторных вирусных инфекциях и других вос­палительных заболеваниях с повышением температуры тела. По­вышению клиренса теофиллина способствует курение. Барбиту­раты ускоряют биотрансформацию теофиллина, эритромицин и левомицетин угнетают се. Характер питания может влиять на клиренс теофиллина: пе­риод полувыведения уменьшается при избыточном употребле­нии белка и увеличивается при увеличении приема углеводов. Достаточный бронхоспазмолитический эффект при отсут­ствии побочных явлений или минимальной их выраженности от­мечается при назначении препаратов теофиллинового ряда в до­зах, которые обеспечивают в крови концентрацию теофиллина 10-20 мкг/мл. В связи с тем что биотрансформация теофиллина в печени и его выведение из организма во многом обусловливают­ся состоянием ребенка, характером лечения и питания, целесооб­разно при лечении эуфиллином и аналогичными препаратами осуществлять мониторинг концентрации теофиллина в сыворот­ке крови на протяжении нескольких дней после его начала

Опубликовать в Одноклассники
Опубликовать в Яндекс